所谓的局麻药，主要有常见的普鲁卡因、利多卡因、布比卡因和罗哌卡因等，主要适用于外周神经的阻滞和脊柱中枢神经的阻滞。当神经受到刺激，而产生动作电位的时候，可以引起神经膜的通透性改变，从而引起钠离子内流和钾离子外流，而局部麻醉药主要是通过抑制神经膜的通透性，阻断钠离子内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，从而产生局麻作用，所以局麻药主要是作用于外周神经。
在局部麻醉的作用下，患者一般是清醒的，意识不到会受到影响，这是相对于全身麻醉而言，全麻药主要作用于脊髓以上的中枢神经，即大脑，一般对意识产生影响，这是两者的区别。