在临床上，不同的靶向药物有不同的副作用，比如肺癌EGFR突变的靶向药物，副反应多半是消化道反应以及皮疹。当然，皮疹和药物的疗效呈正相关。
有的靶向药物，比如抗血管生成的药物贝伐珠单抗、阿洛替尼等，这样的靶向药物主要副反应是高血压、蛋白尿等。
还有其他的靶向药物，比如乳腺癌HER2扩增的病人，曲妥珠单抗的主要的毒副作用是心脏毒性，用此靶向药物的时候，需要3周期测一下左室射血分数。不同的靶向药物有不同的副作用，根据作用靶点来判定。
另外，淋巴瘤、B细胞淋巴瘤、淋巴B淋巴瘤患者用的美罗华，如果是乙肝病毒携带者或者乙肝患者，没有抑制病毒治疗的情况下，应用美罗华会引起乙肝病毒复制，引起肝炎加重。
所以在应用靶向药时，医生会根据不同的靶向药物，告知患者注意事项，并根据不良反应给予相应的预防和处理。