三伏贴时多使用辛温祛寒的药物，成分主要包括生姜、白芥子、麝香、细辛、延胡索等，可防治某些虚性、寒性病证，最大限度地以阳克寒，达到标本兼治、预防保健的作用。
1、生姜：味辛，性微温。归肺、脾、胃经。具有解表散寒、温中止呕、化痰止咳等功效，在三伏贴中可以起到治疗风寒感冒、胃寒呕吐、寒痰咳嗽的效果。
2、白芥子：味辛，性温。归肺经。具有温肺豁痰利气、散结通络止痛的作用，加入三伏贴中，可用于寒痰咳嗽，胸胁胀痛，痰滞经络，关节麻木、疼痛，痰湿流注，阴疽肿毒等病症的治疗。
3、麝香：味辛，性温。归心、脾经。具有开窍醒神、活血通经、消肿止痛的功效。可以遵医嘱用于治疗热病神昏、中风痰厥、气郁暴厥、中恶昏迷、经闭、癥瘕、胸痹心痛、心腹暴痛、跌扑伤痛、痹痛麻木、痈肿瘰疬等症。
4、细辛：味辛，性温。归心、肺、肾经。能够解表散寒、祛风止痛、通窍、温肺化饮，制成三伏贴，可以起到治疗风寒感冒、风湿痹痛、痰饮喘咳的作用。
5、延胡索：味辛、苦，性温。归肝、脾经。具有活血、行气、止痛的功效。适用于用于胸胁、脘腹疼痛、胸痹心痛、经闭痛经、产后瘀阻、跌扑肿痛 等病症的治疗。
除上述常见药物成分外，还有其他药物成分，例如麻黄、苍术、肉桂等。需要注意的是，三伏贴疮疡面禁止贴敷，对药物或敷料过敏者禁止贴敷。