目前艾滋病暴露后阻断药物一线方案为替诺福韦＋恩曲他滨＋多替拉韦。若多替拉韦等整合酶抑制剂在当地不可及，则可将多替拉韦换为克力芝（洛匹那韦/利托那韦）。此外，拉米夫定也可用作阻断药物之一。
而药物的不良反应主要是替诺福韦可产生肾损伤、轻至中度的消化道症状、低磷酸盐血症及脂肪异常分布。恩曲他滨的不良反应为轻至中度的头痛、腹泻、恶心、皮疹、皮肤色素沉着等。
多替拉韦的副反应，常见的有失眠、头晕、头痛、多梦，恶心、腹泻等消化道症状，皮肤瘙痒、皮疹等。克力芝的副反应主要为恶心、呕吐、腹泻、血脂异常等。拉米夫定的不良反应较少且较轻微，偶有头痛、恶心及腹泻等不适。
因此，在服用期间，多数患者出现的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、头晕、头痛等症状，一周左右症状会耐受及缓解。略严重者一般停药后症状就可逐渐缓解。
根据临床观察，绝大多数服用者均可耐受不良反应，完成阻断。