氯雷他定糖浆的有效成分为氯雷他定，氯雷他定是一个高效、作用持久的三环类抗组胺药物，为选择性的外周H1受体拮抗剂，属于第二代H1受体拮抗剂。
因为不通过血-脑屏障，因而不作用到中枢，其主要功效就是抗过敏，属于对症治疗药物，临床主要用于缓解过敏反应引起的各种症状。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞，以及眼部痒及灼烧感；也可用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病等，以及其它过敏性皮肤病的症状和体征，是临床耳鼻喉科和皮肤科非常常用的抗过敏药物。
其糖浆剂型适合于儿童服用，有利于剂量的把握，而且口感好，儿童容易接受。其常见的不良反应，有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适，包括恶心、胃炎及皮疹等。罕见的不良反应，有脱发、过敏性反应、肝功能异常、心动过速、心悸和头晕等。