镇痛药根据它的作用机制不同，可分为四大类：一类是非甾体类抗炎药，还有就是中枢性镇痛药，以及非典型镇痛药和复方镇痛药。
非甾体类抗炎药也叫解热镇痛抗炎药，属于外周性的镇痛药，主要通过抑制外周前列腺素的合成，而达到镇痛目的，该类药物除可以镇痛外，还具有抗炎、解热的作用，常用的药物有阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、甲芬那酸等。
中枢性的镇痛药，主要是通过兴奋中枢的阿片受体而发挥作用，其常见的药物有吗啡、哌替啶、美沙酮、芬太尼、可卡因、曲马多等，这类药物长期使用会导致依赖性，属于麻醉药品管理。
而非典型镇痛药包括有抗抑郁药和抗焦虑药，这类药物它通过镇静改善睡眠，和镇痛药具有协同的作用。特别是对癌症病人，伴有抑郁和焦虑睡眠差的状态时，同时服用可以改善疼痛症状。还有抗癫痫药物，如卡马西平、苯妥英钠，被证明具有治疗三叉神经痛的作用。
临床还常用一些复方的镇痛药物，将一些非甾体类抗炎药和弱的阿片类药物组成复方制剂，可以缓解一些中度疼痛，如临床常用的氨酚待因，就是由非甾体抗炎药对乙酰氨基酚和阿片类镇痛药可待因组成的复方制剂。