头孢呋辛酯属于前体药物，其活性成分头孢呋辛属于头孢菌素类抗生素，头孢呋辛是一种特性明确的、有效的抗菌药物，抗菌谱广，且对范围广泛的常见病原菌，包括产β-内酰胺酶的细菌均有杀菌活性。临床广泛用于革兰氏(+)菌和革兰氏(-)菌感染的治疗，其临床适应证主要有急性扁桃体炎、咽炎和急性细菌性鼻窦炎；急性细菌性中耳炎；慢性支气管炎的急性发作；非复杂性皮肤及软组织感染；非复杂性尿路感染；淋病、无并发症的急性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎；还可用于早期莱姆病的治疗。
头孢呋辛酯不良反应比较轻，多数患者呈一过性。常见的不良反应有胃肠道紊乱，包括腹泻、恶心和腹部疼痛，以及呕吐、头痛、头晕、嗜酸粒细胞增多、一过性肝酶水平增高。如果对青霉素或其他β-内酰胺类抗生素过敏的患者使用时要注意，对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用。