目前临床上常用治疗失眠的药物主要包括苯二氮卓受体激动剂（BZRAs）、抗抑郁药物、褪黑素受体激动剂、非典型抗精神病药物。
此外，抗组胺药物（如苯海拉明）、褪黑素以及缬草不宜作为失眠常规用药。酒精（乙醇）并不能用于治疗失眠。
一、苯二氮卓受体激动剂（BZRAs）
（一）苯二氮卓类（BZDs）
代表药物：艾司唑仑（舒乐安定）、阿普唑仑（佳乐定）、地西泮（安定）、劳拉西泮、氯硝西泮、三唑仑、咪达唑仑等。
上世纪六十年代，苯二氮卓类药物上市，此类药物主要用作抗焦虑药和快速助眠药，使用一段时间后，人们发现一些使用BZDs的患者出现了成瘾性和耐受现象；过去几十年间，针对BZDs的监控也相当严格，三甲医院对BZDs的处方量有着严苛的控制，伴随而来的是BZDs处方量的显著下降。
此外，BZDs对GABAa受体的α亚基非特异性的作用机制导致明显的不良反应，如激动α2亚基导致肌松风险，直接体现在老年人身上的跌倒等。此外激动α5亚基会导致认知和记忆功能损害，与痴呆风险的升高也联系到了一起。
由于其特殊的作用机制，会显著缩短慢波深度睡眠，增加浅睡眠时间，因此对正常的睡眠结构有破坏。
在《中国成人失眠诊断与治疗指南2017》中明确提到：妊娠或泌乳期妇女、肝功损害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征及重度通气功能缺损者禁用。
（二）新型非苯二氮卓类（Non-BZDs）
代表药物：佐匹克隆、右佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆
在BZDs的基础上新型非苯二氮卓类（Non-BZDs）应运而生。其对GABAa受体上的α亚基更具选择性，且半衰期短，次日残留效应显著降低，产生药物依赖的风险较BZDs低，已逐步成为主流指南推荐的一线助眠药。但长期大量应用仍然会有成瘾性，减少深睡眠，破坏睡眠结构。
佐匹克隆：半衰期5h。优点：与短效苯二氮卓类药物相当能够快速缩短入睡时间，无明显的次日宿醉现象。该药长期使用无明显的耐药性。最常见的不良反应：口苦，味觉障碍、头晕、认知损害、恶心等。
右佐匹克隆：半衰期4-6h。优点：具有镇静催眠、抗焦虑。但会导致肌松副作用。常见的不良反应：味觉障碍、头晕、认知损害、恶心等。
唑吡坦：半衰期2.5h。优点：快速催眠，但维持睡眠时间短，适用于偶发性和暂时性失眠症。常见不良反应：口苦、口干、味觉障碍、偶发半夜噩梦、烦躁，长期大量使用成瘾性和耐受性增加。无抗焦虑作用。
扎来普隆：半衰期1h。优点：快速催眠，但维持睡眠时间短，常见不良反应：头痛、眩晕、记忆损伤，长期和大量使用成瘾性和耐受性增加。无抗焦虑作用。
二、抗抑郁药物
（一）选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）
代表药物：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。合称为六朵金花。
作用机制：SSRIs可以通过治疗抑郁和焦虑障碍而改善失眠症状。优点：主要是激动5-HT1A受体，起到抗焦虑抑郁疗效；缺点：但是同时也会激动5-HT2A/2C受体，导致精神激越，慢波睡眠紊乱导致夜间觉醒甚至是性功能障碍。
（二）选择性5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）
代表药物：文拉法辛、度洛西汀、米那普仑
作用机制：SNRIs可治疗抑郁和焦虑状态而改善失眠。其中文拉法辛可以治疗抑郁症伴发焦虑以改善失眠症。优点：表现为突触间5-HT和去甲肾上腺素浓度都增加，起到双通道抗焦虑抑郁效果；缺点：但是也同样会激动5-HT2A/2C受体，也会导致精神激越，慢波睡眠紊乱导致夜间觉醒甚至是性功能障碍等。
（三）三环类抗抑郁药（TCAs）
代表药物：多塞平、阿米替林、丙咪嗪
作用机制：低剂量的多塞平（3-6mg/d）主要发挥专一抗组胺效应，进而产生较强的镇静效应；阿米替林由于也可用于失眠治疗，尤其是当抑郁症并发的失眠症。
由于TCAs药物整体耐受性不加，尽管治疗失眠时的剂量较低，目前临床已较少使用。
（四）特异5-HT能和去甲肾上腺素能抗抑郁药（NaSSAs）
代表药物：米氮平、米安色林
属于镇静类抗抑郁药之一的米氮平，作为更新一代的抗抑郁药，临床上也常超适应症用于失眠治疗。该药的镇静作用在低剂量（7.5-15mg/d）更出色。米氮平的半衰期20-40小时，第二天宿醉效果很强烈；而且是强拮抗5-HT2C受体，由于5-HT2C是对食欲的管控，所以强拮抗5-HT2C导致体重增加是很明显的。
（五）5-HT受体拮抗/再摄取抑制剂（SARIs）
代表药物：曲唑酮
另一个镇静类抗抑药：曲唑酮一开始被批准上市是作为抗抑郁药使用，但是其作为一种浓度依赖性受体拮抗剂，只有在小剂量时（25-100mg）只针对α1、组胺受体、5-HT2A/2C受体进行拮抗，起到抗失眠的作用。针对顽固性失眠，可在该药基础上尝试短期联用苯二氮卓类药物。
得益于上述优点，有专家指出，曲唑酮治疗失眠可能是全球范围内最常见的精神科超适应症用药。对于同时存在焦虑抑郁情绪的失眠患者，应优先考虑使用曲唑酮等具有镇静效应的抗抑郁药。该药的副作用包括日间过度镇静、直立性低血压，还可能小概率导致阴茎异常勃起等。
三、褪黑素受体激动剂代表药物：阿戈美拉汀、雷美尔通、特斯美尔通
阿戈美拉汀具有褪黑素受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂的双重作用机制的抗抑郁药，针对抑郁症伴发的失眠症治疗效果突出。而雷美尔通对于合并睡眠呼吸障碍的失眠患者安全有效。
四、非典型抗精神病药物代表药物：奥氮平、喹硫平
因精神分裂症或者双相情感障碍相关激越导致失眠时，入睡前使用具有镇静作用的抗精神病药可提供抗精神病和助眠的双重获益。
单独用奥氮平和喹硫平治疗失眠的临床证据薄弱，主流指南中不推荐作为失眠治疗的常规用药。
五、其他抗组胺药物
（如苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪）、褪黑素以及缬草因缺乏临床有效性和安全性证据，故不宜作为失眠常规用药。
酒精（乙醇）并不能用于治疗失眠。
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