大部分的高尿酸血症患者，是肾脏排出尿酸的能力降低了，苯溴马隆片是促尿酸排泄药，可以通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度，促进尿酸排出。而且相对于其他降尿酸药物来说，苯溴马隆片发生超敏反应和剥脱性皮炎的概率更小，而且苯溴马隆片的肝功能损害更低，所以相对来说，苯溴马隆片的降尿酸效果好，而且比较安全。
苯溴马隆片口服后，代谢半衰期大约为3小时，但是其肝脏活性代谢产物为6-羟基苯溴马隆，代谢半衰期约30小时，同样具有良好的降尿酸作用。所以苯溴马隆片的降尿酸效果持续40小时。由于多数药物主要经过肝酶分解代谢，所以苯溴马隆片与多数药物相互影响小，不增加肝脏负担，肝功能损害发生率低。
不过对于极个别的患者来说，服药期间肝酶升高，大于正常参考值上限3倍时，则需酌情减量或停用，一般经过停药或保肝治疗后均可缓解。在此提醒广大患者，降尿酸治疗是一个长程达标的过程，尿酸降至正常后不能停药。一旦停用降尿酸药物，尿酸很快恢复到治疗前的水平，不仅可能会再次引起痛风发作，且尿酸长期达不到控制，可能会带来肾脏和心脑血管受累的风险。