胃肠间质瘤靶向治疗方法主要是靶向药，GIST即胃肠间质瘤，目前我国获批的胃肠道间质瘤适应证的靶向药有五个，分别是一线的伊马替尼、二线的舒尼替尼、三线的瑞戈非尼、四线的瑞派替尼、针对D842V突变的阿伐替尼。
中晚期胃肠间质瘤患者不适合直接手术，胃肠间质瘤对化疗不敏感，因此在2000年以前晚期胃肠间质瘤等同于绝症。2002年在美国FDA获批2年后，伊马替尼在我国被批准用于治疗胃肠间质瘤，靶向治疗改变了胃肠间质瘤患者的命运，患者的中位增生时间极大延长。目前推荐具有中高危复发风险因素患者作为辅助治疗的适应人群，伊马替尼可作为转移复发或不可切除的GIST患者的一线治疗。
2007年和2017年二线、三线药物舒尼替尼和瑞戈非尼分别在国内获批上市，但二、三线药物临床获益有限，中位生存时间分别为5.6个月和4.8个月，在此背景下四线药物瑞派替尼为晚期胃肠间质瘤患者增加了重要选择。根据国内外指南，瑞派替尼是目前4线胃肠间质瘤患者标准治疗方案，但具体治疗应结合临床由医生面诊治疗为准。