科学院昆明植物研究所首次发现抗阿尔茨海默病先导化合物

2021-01-20

  阿尔茨海默病的发病机理非常复杂,临床上缺乏有效的治愈方法或药物。记者19日从中国科学院昆明植物研究所获悉,我科研人员近期首次发现柠檬苦素类化合物或可作为阿尔茨海默病治疗的先导化合物,这为新型药物研发探索提供了新思路。

  阿尔茨海默病又称早老性痴呆症,是发生在老年期的一种最常见神经退行性疾病。目前,我国拥有世界最大的此类病患者群体,其护理和治疗为家庭和社会带来沉重的负担。近年来,针对阿尔茨海默病的新药潜在靶点探索,以及开发作用于潜在新药靶点的药物一直是各大医药企业、科研院所探索的方向。在我国,强化老年失能、老年痴呆等预防干预已被列为“十四五”期间全面推进健康中国建设的重大任务。

  此前,中国科学院昆明植物研究所植物化学生物学团队郝小江院士课题组长期致力于植物源抗早老性痴呆活性物质的发现,并取得了一系列成果,如与昆明动物所蔡景霞课题组合作已进入二期临床的“芬克罗酮”;与中国科学院遗传与发育生物学研究所杨崇林课题组合作发现可促进溶酶体生成的重要的活性先导化合物巨大戟醇酯等。

  近期,郝小江课题组与本所姚永刚课题组合作,在植物苦木科牛筋果中发现了结构新颖的柠檬苦素类化合物,其结构最终通过X射线单晶衍射实验得到确认。采用蛋白免疫印迹技术、酶联免疫吸附试验以及细胞转录组测序分析发现,这种化合物可通过多靶点起作用。此番创新发现,或将给未来阿尔茨海默病新型药物研发带来转机。相关成果以封面文章发表在有机化学权威期刊《有机化学通讯》上,并已申请发明专利保护。

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