暂无专业文献说明盐酸二甲双胍缓释片起作用的具体时间，不过该药物进入到患者体内后，血药浓度通常会在7小时左右达到峰值，之后逐渐衰减。
盐酸二甲双胍缓释片为降血糖药，口服这种药物之后，一般能让肝糖形成量变低，让肠道对糖分的吸收量变少，可经外周糖分摄入量变多来增加胰岛素敏感性。对于单纯控制饮食、锻炼治疗而无法相对较好控制病情的2型糖尿病患者，通常可在医生指导下口服这种药物。多数情况下，盐酸二甲双胍缓释片经口服进到患者的胃部后，在7小时左右血液内的药物浓度达到峰值，此时药效的发挥较为明显。而用药24小时后约90%会通过肾脏代谢，药效基本消失。由于每个患者的体质、疾病轻重等方面有差异，所以无法准确给出该药物的具体起效时间。
有些患者在口服盐酸二甲双胍缓释片后，会伴随恶心、胃痛、胃部烧灼感、头痛、心慌、胸闷等现象，如果此类现象较为明显，应前往内分泌科咨询医生。另外，这种药物应直接吞服，且应于摄入食物或饭后口服，禁止将其嚼碎后服用，以防干扰药效。此外，患者不应擅自停药，以免血糖再次升高，不利于疾病的控制。