归脾汤由白术、茯神(去木)、黄芪(去芦)、龙眼肉、酸枣仁(炒、去壳)、人参、木香(不见火)、甘草(炙)、当归、远志(蜜炙)这些药材组成，具有益气补血、健脾养心的功效。
方中黄芪甘温，补脾益气；龙眼肉甘平，既补脾气，又养心血，共为君药。人参、白术皆为补脾益气之要药，与黄芪相伍，补脾益气之功益著；当归补血养心，酸枣仁宁心安神，二药与龙眼肉相伍，补心血、安神志之力更强，均为臣药。
佐以茯神养心安神，远志宁神益智；更佐理气醒脾之木香，与诸补气养血药相伍，可使其补而不滞。炙甘草补益心脾之气，并调和诸药，用为佐使。应用生姜、大枣，调和脾胃，以资化源。诸药配伍，心脾得补，气血得养，诸症自除。
归脾汤主治心脾气血两虚证，症见心悸怔忡，健忘失眠，盗汗虚热，食少体倦，面色萎黄，舌淡，苔薄白，脉细弱；脾不统血证，症见便血，皮下紫癜，以及妇女崩漏，月经超前，量多色淡，或淋漓不止，舌淡，脉细弱。
需要注意的是，本方原载于宋严用和的《济生方》，但无当归、远志。至明薛己在《内科摘要》中补入此二药，沿用至今。