桂附地黄丸建议在饭前服用。因为空腹吃桂附地黄丸，更有利于胃肠道对药物的吸收，能够更好发挥此药温补肾阳的功效，饭后吃可能会因胃肠道内存在食物而减轻药效。
桂附地黄丸主要用于肾阳不足、腰膝瘦冷、肢体浮肿、小便不利或反多，以及痰饮喘咳、消渴等症。
桂附地黄丸中肉桂、附子(制)辛甘、大热，温补肾阳，益火之源，蒸腾气化，相须为用，针对病机，故为君药。熟地黄补血滋阴；山茱萸既温补肾阳，又益肝肾之阴；山药益气健脾补肾，培补肺气。三药肝脾肾三阴并补，可收阴生阳长之效，共为臣药。
茯苓健脾补中，利水渗湿，助山药健脾；泽泻利水渗湿，清利下焦湿热，防熟地黄滋腻，牡丹皮清肝胆相火而凉血。三药甘淡寒凉，与君药相反相成为佐药。诸药合用，共奏温补肾阳之功。
桂附地黄丸除了需要在饭前服用以外，还需要注意的是，肺热津伤、胃热炽盛、阴虚内热消渴者慎用，治疗期间宜节制房事。
本品药性温热，中病即止，不可过量服用，孕妇慎用。本品含附子，有毒，不可过服、久服。服药期间忌食生冷、油腻食物。