酒石酸美托洛尔片在服药后，通常10分钟左右起效，1-2个小时便可达最大效果，注意需要在医生指导下进行使用。
酒石酸美托洛尔片是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加，β1受体选择性可能降低。
在临床上，酒石酸美托洛尔片可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
由该药物说明书可知，其生物利用度为40%-50%，在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用，因此在这期间药物便开始起效。每日一次口服100mg后，对心率的作用在12小时后仍显著。
需要注意的是，酒石酸美托洛尔片存在一定的不良反应，如疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、心悸以及腹痛、恶心呕吐、腹泻和便秘等。因此，建议存在用药需求的患者，在使用前先咨询专业的医生，不可以自行使用该药物。