尼拉帕利即甲苯磺酸尼拉帕利胶囊,说明书功效是适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗;适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
甲苯磺酸尼拉帕利胶囊的活性成分为甲苯磺酸尼拉帕利,尼拉帕利是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)PARP-1和PARP-2的抑制剂。PARP在DNA修复中起作用。
体外研究显示,尼拉帕利诱发的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。
在具有或不具有BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞株中均可见尼拉帕利诱发的细胞毒性增加。在BRCA1/2缺陷的人肿瘤细胞株的小鼠异种移植瘤模型和来源于患者的同源重组BRCA1/2缺陷(突变或野生型)的异种移植瘤模型中,尼拉帕利均延缓肿瘤生长。
需要注意的是,甲苯磺酸尼拉帕利胶囊应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。建议患者在每天大致相同时间服药,应整粒吞下,可在进餐或空腹时服用,睡前给药可能会抑制恶心。
如果患者呕吐或漏服一剂 ,不应追加剂量,而应在第二天的常规时间服用下一次处方剂量。

