药物代谢的四个途径包括氧化、还原、水解、结合。通常分为一相反应和二相反应。一相反应又称为引入官能团反应，一般为药物的氧化、还原、水解等，药物进入血液后，由门静脉进入肝脏，经肝内药物代谢酶的作用，使血药浓度降低，药理作用减弱，为进一步发生二相反应做准备。二相反应又称为结合反应，由原形药物或一相反应生成的代谢物的极性基团，与内源性物质生成结合物，使药物的水溶性增大，以利于排泄，同时也是多数药物的失活过程。
机体的主要排泄器官为肾脏、肝脏、胃肠道等，而影响药物代谢的因素较多，常与遗传因素、年龄增长、肝脏血流量低下、肾脏疾病等有关。均可导致药物代谢受阻，药物在体内积蓄，可能出现恶心、呕吐、头痛、皮疹等常见的药物不良反应，甚至出现危及生命的现象。所以，建议患者出现不适症状后，及时到医院就诊，不可自行用药，以免导致身体不适。