甲钴胺片的有效成分甲钴胺，为维生素B12家族中的四个成员之一，此外还有氰钴胺、羟钴胺和腺苷钴胺。甲钴胺，是一种内源性的辅酶B12，为体内维生素B12的，活性辅酶形式。它对神经组织，具有良好的传递性，可促进核酸-蛋白-脂肪的代谢，修复受损的神经组织，在临床上它对由糖尿病引起的神经障碍、多发性神经炎等，周围神经病，尤其对麻木、疼痛和麻痹，有明显的疗效。

特别是在治疗周围神经病变方面，甲钴胺临床应用的，安全性及疗效，均优于腺苷钴胺和氰钴胺。因而在《2013糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》中，就推荐补充B族维生素，可以改善糖尿病神经病变，针对神经营养修复治疗，推荐甲钴胺作为辅助治疗。甲钴胺的副作用比较轻微，主要有胃肠道的反应，可引起食欲不振、恶心、呕吐、腹泻，一般可通过饭后服用得以改善，少见的偶有过敏反应。