西地那非片全称为枸橼酸西地那非片，对大多数患者，推荐剂量为50mg。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。在没有性刺激时，推荐剂量的枸橼酸西地那非片不起作用。
根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440ng/ml)。健康志愿者单次剂量至800mg，不良事件与低剂量时相似，但发生率增加，所以应避免大剂量服用，以免引起身体不适。当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。
枸橼酸西地那非片在用药前建议咨询相关专业人员，明确其适应证及禁忌证后服用，需避免自行用药，以免由于错误处理而延误治疗。