雌激素在生理及药理方面主要作用于生殖系统、发育、心血管系统、排卵、神经系统、代谢和其他等。
一、生殖系统
1、子宫：雌激素可促进子宫肌层和内膜增殖变厚，其引起的子宫内膜异常增殖可引起子宫出血；雌激素与孕激素共同调节月经周期的形成；可显著增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；可促使子宫颈管腺体分泌黏液，有利于精子的穿透和存活。
2、输卵管：雌激素可促进输卵管肌层发育及收缩，使输卵管管腔上皮细胞分泌增加及纤毛生长。
3、阴道：雌激素可刺激阴道上皮细胞的增生使阴道黏膜增厚及成熟浅表层细胞角化。在乳酸杆菌的作用下使阴道环境pH呈酸性，维持阴道的自净功能。
二、发育
在女性，雌激素可促使色素沉着于大、小阴唇，使脂肪在体内呈女性分布，促进性器官的发育和成熟，维持女性第二性征；此外，小剂量的雌激素能刺激乳腺导管及腺泡的生长发育，大剂量的雌激素则能抑制催乳素对乳腺的刺激作用，减少乳汁分泌。
三、心血管系统
雌激素可以增加一氧化氮和前列腺素的合成，舒张血管，抑制血管平滑肌细胞的异常增殖和迁移，并且通过减轻心肌缺血再灌注损伤、抗心律失常等作用发挥保护心脏的功能。
四、排卵
小剂量的雌激素，特别是在孕激素的配合下，刺激促性腺激素分泌，从而促进排卵，而大剂量的雌激素通过负反馈机制可减少促性腺激素释放，从而抑制排卵。
五、神经系统
雌激素能促进神经细胞的生长、分化、存活与再生，并且促进神经胶质细胞的发育及突触的形成；此外，雌激素还能够促进乙酰胆碱、多巴胺、5-羟色胺等神经递质的合成。
六、代谢
雌激素能够激活肾素-血管紧张素系统，使醛固酮分泌增加，促进肾小管对水、钠的重吸收，故可致轻度的水钠潴留和血压升高；雌激素在儿童可显著增加骨骼的钙盐沉积，促进长骨骨骺愈合，在成人则能增加骨量，改善骨质疏松。
七、其他
雌激素可增加凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的活性，从而促进血液凝固，还能增加纤溶活性；雌激素可使真皮增厚，结缔组织内胶原分解减慢，使表皮增殖，保持皮肤弹性及改善血液供应。