纳洛酮在临床主要用于治疗阿片类药物急性中毒、解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状等。
1、阿片类药物急性中毒：首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，可迅速改善呼吸，使意识清醒；对阿片类药物的其他效应均能对抗。亦能解除喷他佐辛引起的焦虑、幻觉等精神症状。对阿片类药物依赖者，可同时促进戒断症状产生，应注意区别。
2、解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状：芬太尼哌替啶等作静脉复合麻醉或麻醉辅助用药时，术后呼吸抑制仍明显者，纳洛酮可反转呼吸抑制。用量过大或给药过快，可同时取消或显著减弱阿片类药物的镇痛作用故应注意掌握用量和给药速度。
3、试用于急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、脑卒中以及脑外伤的救治。
4、研究疼痛与镇痛的重要工具药。