甲磺酸伊马替尼片为抗肿瘤药，能够特异性的阻断慢性粒细胞白血病的信号传导，从而抑制费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞性白血病患者的瘤细胞增殖，并诱导癌症细胞凋亡，其服用方法通常如下：
1、口服，在进餐时服用，并饮一大杯（至少200ml）水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。
2、服药前，可先喝一口水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上。
3、不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。应搅拌成混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
4、建议在每天的同一时间服药，以保证药效能更好的发挥，也可避免漏服。即使病情缓和也不能停药，除非医生指示。