肿瘤靶向药物的副作用有很多种，根据不同的癌种，选择的的靶向药物也不同，而不良反应也多种多样。比如常见的消化道不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻、口腔炎等。
同时，还有常见的皮肤及皮下组织的反应，比如轻度或者中度皮疹、疱疹、皮肤干燥、皲裂、指甲异常，或者荨麻疹。另外，还有脱发。对于血液系统来说，也会发生白细胞、血小板的下降，甚至贫血等情况。
对于肝肾功能的损伤，包括最常见的转氨酶的升高。另外，靶向药物，比如乳腺癌的曲妥珠单抗可能会对心脏造成毒性损伤。
不同的靶向药物的毒副反应会有不同程度的分级。如果是轻度的1-2度的毒副反应，经过相应的对症处理以后就能够得到缓解。药物不需要减量，可继续使用。但是如果患者出现了3-4度或者不能耐受的不良反应的情况，需要给予靶向药物的减量，甚至停药处理。