磷酸可待因为中枢性镇咳药，可以直接作用于延髓的咳嗽中枢，从而发挥镇咳的作用。同时由于磷酸可待因为吗啡的生物碱衍生物，其治疗咳嗽的效果比较理想。
但是可待因对于支气管腺体的分泌有抑制作用，可以促使痰液黏稠而不易咳出，所以对于咳嗽痰多、痰液黏稠的患者多禁止使用，一般使用磷酸可待因时，多联用氨溴索等化痰类药物。长期使用磷酸可待因，会导致成瘾性，而且有呼吸抑制作用，所以需要谨慎使用。另外也有临床报道，长期使用磷酸可待因以及可待因滥用，可以导致机体的精神兴奋、性行为异常以及降低对疼痛的敏感度，所以应该加强对于年轻以及低分化人群的教育以及药物的监管。
为了避免磷酸可待因的成瘾性，临床上多使用右美沙芬来代替，因为右美沙芬止咳效果与磷酸可待因相似，在正常剂量、正常水平时无镇痛以及催眠效果，对呼吸中枢也没有抑制作用。