艾滋病治疗是以抗病毒治疗为主的综合治疗，其中抗病毒治疗是治疗的关键。抗反转录病毒治疗是针对艾滋病病原体的特异性治疗，目标是最大限制地抑制病毒复制，重建或维持免疫功能。降低病死率和HIV相关的发病率，改善患者的生活质量，提高期望寿命。减少异常免疫激活，所致的病理损害，减少HIV传播风险，预防母婴传播。
目前国际上抗反转录酶抑制剂有六大类，共30余种，分为核苷类反转录酶抑制剂、非核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合酶抑制剂、整合酶抑制剂，以及CCR5抑制剂。艾滋病抗病毒治疗主要采取联合治疗，在抗病毒治疗过程中，要定期进行临床评估和实验室检查，以评价治疗的效果，及时发现抗病毒药物的不良反应以及病毒是否产生耐药性。
必要时更换药物，以取得抗病毒治疗的成功。病毒在应用抗病毒治疗药4周后，开始明显下降，在治疗3—6个月后，病毒载量应该低于检测水平。