通常γ-谷氨酰氨基转移酶升高时，说明可能会是有肝胆方面的疾病，在大多数的肝脏疾病当中，其活力均升高，但在不同的肝脏疾病当中，其升高的程度与其他血清酶活性的相对比例不尽相同。在原发性或转移性肝癌当中，该酶多数呈中度或高度增加，可大于正常几倍，甚至几十倍，而其他系统的肿瘤多数正常。
在肝内或者肝外胆管阻塞时，γ-谷氨酰氨基转移酶排泄受阻，随胆汁反流入血，可使血清中的γ-谷氨酰氨基转移酶升高。在急性病毒性肝炎时，坏死区邻近的肝细胞纤维合成亢进，引起血糖当中的γ-谷氨酰氨基转移酶升高。在慢性的活动性肝炎时，γ-谷氨酰氨基转移酶常常大于正常值1-2倍，如果长期升高可能有肝坏死倾向。在肝硬化患者当中，血清蛋白的γ-谷氨酰氨基转移酶的改变，取决于肝内病变有无活动及其病因，在酒精性肝炎、脂肪肝，也都会出现γ-谷氨酰氨基转移酶升高。长期应用某些药物，有时也会使γ-谷氨酰氨基转移酶升高。