白三烯受体拮抗剂，代表药物有普鲁斯特、孟鲁司特、扎鲁斯特。
白三烯受体拮抗剂是对人体支气管平滑肌的收缩作用，比组胺、血小板活化因子强约1000倍。它可以刺激黏液分泌，增加血管通透性，促进黏膜水肿形成，是目前治疗过敏性鼻炎，和过敏性哮喘常用的药物。特点是白三烯受体调节剂是非激素类抗炎药物，及抗炎作用没有激素强，但它的优点是口服药物使用方便，不含激素副作用小。
现在研究已经充分证明，使用受体拮抗剂或者合成抑制剂，可改善哮喘症状及扩张气道。众多实验表明白三烯受体拮抗剂，在改善症状方面有非常重要的作用。