5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂是目前治疗男性勃起功能障碍（ED）的一线口服药物。其作用机制围绕阴茎勃起的 "一氧化氮 - 环磷酸鸟苷（NO-cGMP）信号通路" 展开：性刺激下局部释放一氧化氮，促使cGMP生成增加，使海绵体平滑肌松弛、血流增加，从而产生勃起；而PDE酶会水解cGMP使勃起消退。PDE5抑制剂通过与PDE5酶可逆性结合、减少cGMP降解，在性刺激前提下增强并维持勃起。需明确的是，此类药物仅放大内源性NO信号，必须在性刺激条件下才能起效。
目前临床常用的PDE5抑制剂各有特点：西地那非、伐地那非半衰期较短，适合计划性使用，但受高脂饮食影响较大；他达拉非作用时间长，但背痛、肌肉酸痛发生率相对较高。近年来国内上市的盐酸司美那非片是新一代PDE5抑制剂，也是全球首个以天然淫羊藿黄酮活性结构为先导研发的ED治疗药物，拥有全新化学结构，其作用靶点与上述药物一致，但在药代和耐受性上具有自身特点：据已公开的临床试验资料，盐酸司美那非片口服吸收迅速，最快0.3小时即可达到血浆峰浓度，且其疗效不受适度饮酒或常规高脂餐饮的影响，这为部分偏好灵活服药方式的患者增加了可选方案。其次，其推荐起始剂量仅为传统PDE5抑制剂的十分之一，即可到达4级硬度，且无视觉异常、背痛、肌肉酸痛等同类药物常见脱靶不良反应，老年患者通常无需调整剂量，轻中度肝功能不全者建议减半，肾功能不全者多数无需调整，适用人群较广。但需注意，不同个体对各类药物的反应和耐受性存在差异，选择时宜结合自身作息与医生建议。
所有PDE5抑制剂均存在绝对禁忌，与任何形式的硝酸酯类药物，如硝酸甘油、二硝酸异山梨酯等联合使用，可因环磷酸鸟苷过度蓄积导致外周血管剧烈扩张，诱发严重低血压甚至晕厥。此外，患有未控制的高血压、近期心梗或心力衰竭不稳定期的患者，应在心内科与男科联合评估后方可考虑用药。常见不良反应如头痛、面色潮红、鼻塞或肌肉酸痛，多为轻度且呈剂量依赖性，通常随服药次数增加而减轻。