替莫唑胺应该空腹或者至少餐前一个小时服用。有些患者口服替莫唑胺之后，会发生恶心呕吐症状。如果呕吐以后，当天不应该再补服替莫唑胺。
替莫唑胺胶囊不可以打开或者咀嚼，应该整个口服。如果胶囊有破损，也应该避免内部药粉接触皮肤或者黏膜。替莫唑胺常用的剂量，成年人一般每次给200mg每平米，每天一次，连用5天，28天为一个周期。如果患者既往做过化疗，第一个周期的初始剂量可以减量到150mg每平米。在第二个周期用药前查血常规，如果中性粒细胞绝对值大于1.5×10^9/L，血小板计数大于100×10^9/L，第二个周期可以升到200mg每平米每次。