制霉素片是一种多烯类的广谱的抗真菌药物，对念珠菌的活性比较高，对新型隐球菌、曲菌也有一定的抗菌作用。
口服主要适用于消化道的念珠菌感染，例如念珠菌食管炎，主要表现是食管的痉挛、吞咽困难，甚至是上消化道的出血。另外，可以应用于口腔念珠菌感染，表现为口腔黏膜上附着乳白色的薄膜，边界清楚，剥脱后会留下湿润的红色糜烂面。口腔感染，无论是急性还是慢性，均需要将制霉素含化后再吞服，以增强药物在口腔局部的有效浓度。
应该注意的是，制霉素口服后胃肠道不能吸收，血药极低对全身性的真菌感染无治疗作用，皮肤和局部应用也几乎不被吸收，当大量口服时可以出现腹痛、腹泻、呕吐等不良反应。