新型的5-HT受体激动剂拉米替坦

　　偏头痛是一种常见的神经系统疾病，根据《柳叶刀》全球疾病负担研究，在1990年至2016年间，在195个国家的328种疾病中，偏头痛被列为第二大致残原因，并正在成为全球疾病负担的一个更大组成部分。偏头痛的重要特征是中重度、单侧、搏动性头痛发作，持续4至72小时，并伴有恶心、呕吐、畏声和/或畏光等症状。然而，偏头痛的确切病因和发病机制目前尚不清楚。因此，寻找一种安全、有效、特异性强的药物仍然是一个挑战，值得进一步研究。一般来说，急性治疗的选择主要基于两类药物：非特异性药物（镇痛药和非甾体抗炎药）和特殊药物（曲坦类和麦角衍生物）。作为偏头痛治疗的金标准，曲坦类是一类选择性5-羟色胺1B/1D受体激动剂，已渐渐取代麦角碱衍生物。然而，30％～40％的接受治疗的患者对曲坦类药物没有反应，这些药物还具有使血管收缩引起的严重心血管不良事件的风险。因此，迫切需要一种新的偏头痛急性治疗方法，特别是对于那些目前治疗无法达到最佳疗效的患者。拉米替坦是一种新型的5-HT受体激动剂，对5-HT1F受体具有高亲和力和选择性，由于其对5-HT1B受体的亲和力较低，作用于三叉神经系统而不会引起血管收缩。有研究纳入4个随机对照实验，共计4960名受试者，总体效果评估表明，在无痛及缓解疼痛方面，拉米替坦明显优于安慰剂。美国食品和药物管理局已于2019年10月11日批准了拉米替坦用于成人偏头痛（带先兆或无先兆）的急性治疗，批准是基于两个关键的III期试验（SAMURAI和SPARTAN）的积极结果，与安慰剂相比，拉米替坦显著提高了患者免于头痛疼痛和最烦人症状（畏光、畏音或恶心）的比例。目前拉米替坦的长期疗效和安全性尚不清楚，需要在持续给药后进行验证。