二甲双胍不同剂型，最佳服用的时间也不同，二甲双胍肠溶片通常在餐前20-30分钟服用，每日2-3次，具体剂量需根据患者的血糖高低而定。
二甲双胍肠溶片通过提高胰岛素敏感性，及改善周围组织对葡萄糖的利用，而达到降低血糖的目的。二甲双胍肠溶片主要通过外周组织消耗糖分，到达肠道后再释放，在小肠吸收。因此，相对与普通的二甲双胍片，其对胃肠道刺激性较小，一般不会发生胃肠道反应，可在饭前服用。另外，服用肠溶片后再进食，有助于肠溶片更好消化及发挥肠溶片效果。如果二甲双胍肠溶片一天服用2次，建议在早餐、晚餐前服用。
此外，血糖较高的患者除需口服二甲双胍外，还应注意尽量避免进食含糖量较高的食物，做到早睡早起，保证良好的作息时间，多进行体育锻炼，以促进血糖保持稳定。