骨化三醇在空腹或饭后半小时口服效果最佳，3个月为一疗程，服用1个月后，需要停药1周。
骨化三醇是维生素D3降解后的活性物质之一，属于维生素D的终产物，主要在肾脏内合成，而且不需经过肝肾代谢。骨化三醇主要功能为加强肠道对钙质的吸收以及促进钙质在骨骼沉积，对骨质摄入具有重要作用。骨化三醇可用于老年性骨质疏松症、甲状旁腺功能减退引起的低钙血症，使用骨化三醇能明显提高血液中的钙浓度，提升钙的摄入量。
服用此药人群需半个月检查定期进行钙、磷离子检查，以免血液中钙、磷离子等因服药升高，出现高血钙综合征或维生素D中毒。