奥利司他胶囊是一种长效、强效、特异性的胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃中的脂肪酶、小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失去活性而发挥治疗效果。失活的酶不能将食物中的脂肪，特别是甘油三酯水解，变为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。没有消化的甘油三酯不会被身体吸收，会直接排出体外，可以出现排油脂的情况，从而减少热量的摄入，起到控制体重的作用，即减肥的作用。
奥利司他胶囊不通过全身吸收发挥药效，所以一般没有不良反应。但是部分病人服用药物期间，可能吃了些红烧肉，结果肛门可能会不自主地排出油脂，但这其实 是正常现象，也可以称为不良反应。服用奥利司他的不良反应常见为油性斑点，胃肠道排气增多，有大便紧迫感，大便伴有脂肪，甚至出现脂肪泻，患者在服药之前要对药物的不良反应有所了解，有所防范。