化疗目前是治疗肿瘤较基本、较可靠的治疗方法，化疗药物按用法可分为口服化疗药、静脉注射化疗药和局部用化疗药，按作用机理和结构分六大类，如下所示：
1、烷化剂：主要作用于肿瘤细胞的DNA，引起肿瘤细胞坏死，最有代表性的药物是环磷酰胺；
2、抗肿瘤抗生素：作用于肿瘤细胞的RNA、DNA，达到治疗肿瘤目的，代表药物是阿霉素，是治疗淋巴瘤、白血病、乳腺癌的药物；
3、抗代谢化疗药物：主要抑制RNA、DNA和蛋白的合成，最有代表性的药物是甲氨蝶呤，也是治疗淋巴瘤、骨肉瘤的药物；
4、激素类：乳腺癌用抗雌激素的药物，前列腺癌用抗雄激素药物，淋巴瘤用皮质激素药物等；
5、植物类药物：如长春新碱等，也是作用于肿瘤细胞代谢合成的药物；
6、杂类：代表为铂类药物，是一种广谱的抗肿瘤药物，用于乳腺癌、肺癌等。