注射用头孢唑林钠主要具有抗菌的作用，头孢唑林属于第一代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥抗菌的作用。头孢唑林主要对革兰氏阳性菌，具有强大的抗菌作用，对葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等多种革兰氏阳性菌，都具有比较好的抗菌活性。另外头孢唑林钠，对于部分革兰氏阴性菌也具有一定的抗菌作用。
在临床上，注射用头孢唑林钠主要用于敏感菌所导致的感染性疾病，比如呼吸系统感染，包括支气管炎、肺炎、扁桃体炎、咽喉炎等，也可以用于皮肤和软组织的感染。除此之外，还可以用于泌尿系统感染，比如尿道炎等相关的感染。另外注射用头孢唑林钠也广泛用于围手术期的预防用药，以及其他部位的感染。