乳腺癌内分泌治疗为乳腺癌综合治疗中非常重要的手段，根据患者月经状态分绝经前和绝经后治疗。绝经前雌激素受体调节剂，包括他莫昔芬和托瑞米芬，主要副作用为肝功能损伤，可出现肥胖、潮热、子宫内膜增厚及卵巢囊肿。此外，托瑞米芬、他莫昔芬在长期使用过程中，可能出现停经，为正常反应。临床很多患者担心子宫内膜增厚导致子宫内膜癌，但几率较低，多数不需进行特殊处理。
绝经后芳香化酶抑制剂，如阿那曲唑、来曲唑和依西美坦等，主要副作用是为骨质丢失及心脑血管疾病。特别为血脂代谢异常时引起高脂，临床称为高脂血症。高脂血症对于年纪较大患者 ，特别是高血压、心脏病患者危害较大，需引起重视，适当进行降血脂治疗。此外，患者可出现骨痛加剧情况，特别为起床时末梢小关节僵痛，傍晚好转。