阿托伐他汀钙片具有调节血脂的作用，主要用于治疗经饮食治疗或其他非药物治疗疗效，仍不能达到效果的原发性高胆固醇血症，或混合性高脂血症的患者。用阿托伐他汀可以降低升高的血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，还能够降低载脂蛋白B和甘油三酯水平。阿托伐他汀钙可以与其他降脂的疗法一起合用或单用，治疗纯合子家族性高胆固醇血症，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
阿托伐他汀钙还可以用于治疗冠心病或存在冠心病风险的病人，还有合并有高胆固醇血症的患者，或混合型血脂异常的患者。用该药来降低非致死性心肌梗死，甚至致死性和非致死性的卒中以及血管重塑，因充血性心力衰竭而入院的病人治疗，还可以降低心绞痛的发生风险。