缓解心绞痛时舌下含服最有效的药物是硝酸甘油。硝酸甘油可以降低心肌的需氧量，同时增加心肌的供氧量，从而缓解心绞痛。
硝酸甘油能扩张冠状动脉，降低血管阻力，增加冠脉循环的血流量，同时还可以通过对周围容量血管的扩张作用，减少静脉回流心脏的血流量，降低心肌的容量、心腔的内压和心室壁的张力，降低心脏的前负荷。同时对动脉系统也有轻度的扩张作用，可以减轻心脏的后负荷和心脏的需氧量。
硝酸甘油可即刻缓解心绞痛发作，舌下含片，每次含服一次，迅速被唾液所溶解而吸收，1-2分钟开始起效，约半小时后作用消失。
如果含 服硝酸甘油后，胸痛不能及时地缓解，要考虑第一是药品是否过期，或者是患者口腔干燥，可以将药物嚼碎后再含化。第二是患者出现急性心肌梗死，含服硝酸甘油无效。