直肠癌和结肠癌治疗的首选化疗药物是氟尿嘧啶加国内的化疗药物。即一般常用的是5-氟尿嘧啶再加奥沙利铂，也叫草酸铂。现在是最常选用的此2种药搭配。
有很多种方案常用的是FOLFOX4，或者FOLFOX6，根据两个药的搭配、用药的剂量、搭配的时间不同，而设置不同的方案。
对于一些化疗反应比较重、身体比较弱、不能够耐受常规的化疗方案的患者，也可以给予首选口服化疗药。常用的有卡培他滨、S1(替吉奥)，也是进口的口服化疗药，其主要由三种药品组成，主要也是有氟尿嘧啶类的药物再加增效剂和减毒剂，其口服的效果也比较肯定。