依托芬那酯凝胶具有一定的抗炎、镇痛的效果，它属于非甾体抗炎药，通过抑制前列腺素的合成，从而发挥镇痛及抗炎的作用。除此之外，依托芬那酯凝胶通过其他的作用途径起到治疗作用，比如一定的抗组胺功效。同时依托芬那酯对5-羟色胺具有一定的抑制作用，并且对缓激肽及其他的酶，也具有一定的抑制作用。
临床上依托芬那酯凝胶主要用于缓解肌肉、关节疼痛和炎症反应，可以用于肌肉、关节的炎症性疾病，包括骨关节炎、风湿性关节炎以及类风湿关节炎，也可以用于肌肉疼痛、肌肉劳损。对于创伤所导致的肌肉损伤、疼痛，能够起到抗 炎、镇痛的效果。