普鲁卡因的主要作用是用作局麻药，常用的剂型包括口服的片剂和注射剂，由于剂型、规格不同，适应症和用法、用量也存在差异，比如盐酸普鲁卡因片是口服剂型，主要用于缓解神经衰弱、神经衰弱综合征以及植物神经功能紊乱等症状。盐酸普鲁卡因注射液作为注射剂型，一般用于麻醉，比如浸润麻醉、组织麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉、部分封闭疗法等，不同剂型的盐酸普鲁卡因，临床作用不完全相同。
普鲁卡因药理作用上属于酯类局麻药，可以通过阻断神经纤维的传导起到麻醉的作用，但对皮肤和黏膜的穿透力较弱，通常不适用于表面麻醉。普鲁卡因的弥散性 、通透性相对较弱，临床上需要在医生的指导下合理使用，监测相关不良反应。