表面麻醉药主要包括利多卡因、地卡因、丁卡因等药物，由于表面麻醉需要药物穿透黏膜的能力强，长效的布比卡因和罗哌卡因穿透黏膜的作用弱，所以不适合用于表面麻醉剂。表面麻醉剂是涂抹于黏膜表面、皮肤表面，甚至制成药膏状，涂抹至气管插管、导尿管，插入导尿管或气管插管时，药物接触黏膜产生麻醉作用，可以增加患者耐受性、舒适度。
表面麻醉剂与其它局部麻醉药相同，如果使用不适当，可能出现局麻药的毒性反应，所以需要特别注意，并且做出相应处理。由于表面麻醉，尤其是表面黏膜吸收范围较宽，可能吸收速度甚至超过静脉，如果 患者吸收较快，可能出现局麻药毒性反应。所以作为有经验的医生，都会注意或者避免。