兼具有抗心律失常和抗心绞痛作用的药物，通常为β受体阻滞剂，常用药物包括美托洛尔、比索洛尔等。该类药物的药理机制，主要与抑制β受体有关，所以在治疗效果上能够起到抑制交感神经兴奋，以及降低血压和心率的作用。
心律失常在发作上，与心率、心脏跳动节律有关，以快速性心律失常较多。β受体阻滞剂具有降低心率的作用，因此在一定程度上适用于常见的心律失常，尤其是快速性心律失常。心力衰竭患者为防止心衰再发和抑制心脏重构，待心功能稳定、水负荷明显降低后，也应当加用此类药物。同时β受体阻滞剂能抑制交感 神经兴奋，来治疗心绞痛，如冠心病患者可经常使用。另外该类药物也可以治疗血压异常，在常用的五大类降压药物中，占据较为重要的地位。