复方利多卡因乳膏的作用是治疗早泄，主要是利用局麻的作用治疗早泄。局部麻醉药物治疗早泄，最早可以追溯到上世纪40年代，是最早应用于早泄治疗的药物。
复方利多卡因乳膏主要通过局部麻醉作用，来降低阴茎头的敏感性，延长射精潜伏期，从而达到增强控制射精能力的作用，而且对性感受没有影响。目前在临床上通常应用的药物是利多卡因的各种制剂，包括了乳剂、霜剂以及喷雾剂。
一般在性交前20-30min，将药物涂抹在阴茎头上，待性生活时要将其擦洗干净。或使用安全套进行性生活，以避免因为麻醉的药物的作用， 导致性伴侣的阴道麻木，从而影响到女性的性感受。