肺癌靶向治疗是最近这十多年的热点问题，按产地划分分为进口、国产，通常临床上不太关注；主要关注的是按照作用靶点进行划分，对于肺癌内靶点治疗，小细胞癌癌和非小细胞癌癌存在区别；按基本基因检测情况进行分类和用药选择，可分为EGFR，即表皮酪氨酸激酶抑制剂，在临床应用最为广泛，突变概率也最高；从TKI治疗可分为一代、二代和三代，有不同的侧重点和不同的治疗预后性。其它的如ALK抑制剂，即间变淋巴瘤激酶抑制剂，目前亦有一代、二代、三代药物，且临床疗效比TKI疗效更好。
还有ROS1、ALK，这些在国内均有药物；还有其它少见的靶点，如BRAF突变，在国外有药， 但目前大陆无药。抗血管生成药物，如安罗替尼，亦于临床常用的靶向治疗的范畴之内。实际上在靶向药里，前期也有靶向化疗的概念，但与上述靶向药物治疗则是两个不同的概念。