复方左炔诺孕酮片从吃开始第1天起就已经开始有避孕效果，因为复方左炔诺孕酮片属于短效避孕药。复方左炔诺孕酮片的主要成分是孕激素，服用后会使子宫内膜出现相应改变，从而抑制子宫内膜发育，进而阻止受精卵着床。
另外，复方左炔诺孕酮片有很强的抑制排卵的功效，所以也会起到避孕的效果。一般连续服用21天的复方左炔诺孕酮片可有效避孕，避孕时间可达到1个月。因此若下个月要想避孕，则女性还要继续口服复方左炔诺孕酮片。
复方左炔诺孕酮片一般是从月经的第5天开始服用。在用药避孕期间可以进行正常的性生活，此时不用再采取其他的避孕措施。复方左炔诺孕酮片在 服用时可能会出现一定的副作用。因此建议最好在每晚睡前服用，一方面可使药物在体内维持有效浓度；另一方面也会减少副作用的产生。
此外，一旦漏服复方左炔诺孕酮片的情况下，要积极补服，否则可能会导致避孕失败。