对于诊断明确的缺铁性贫血，首选较安全、有效的口服铁剂进行补铁。临床上较常用二价铁类的铁剂，比如硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁、氨基酸螯合铁等，此类口服铁剂较安全及有效。通常根据铁的含量、吸收率及性价比，同时还包括患者的耐受程度，选择应用何种铁剂。
多数口服铁剂存在轻度胃肠道反应，若患者服用后出现严重的胃肠道反应，比如胃部不适、恶心、呕吐等，可以换用胃肠道反应较小的口服铁剂，比如蛋白琥珀酸亚铁口服液等，但价格相对较昂贵。
对于存在严重的消化道反应及消化道疾病，比如消化性溃疡的患者，可能无法口服铁剂。通常可以采用静脉补铁的治疗，临床上常用蔗糖铁。补铁时需严格掌握适应证，并准确计算患者铁的需要量，再谨慎应用。