前列腺增大即前列腺增生，在前列腺增生的药物治疗中，效果较好的最主要药物是α受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂，具体如下：
1、α受体阻滞剂：主要是通过阻滞后尿道的肾上腺素能受体，达到松弛后尿道的目的，从而减轻排尿的下尿路症状。α受体阻滞剂主要应用于伴有下尿路症状的患者，而且此种症状相对较严重，呈中重度患者，常用的药物可分为选择性和高选择性，包括赛洛多辛、哈乐(盐酸坦索罗辛缓释胶囊)、可多华(甲磺酸多沙唑嗪缓释片)；
2、5α-还原酶抑制剂：主要阻断睾酮向双氢睾酮转化，引起前列腺体积缩小，主要适用于前列腺体积 明显增大的前列腺增生患者，常用的药物包括非那雄胺即保列治(非那雄胺片)，还有爱普列特等。
此外，还可以选择M受体阻滞剂、植物制剂、中医药制剂，临床上最常用的治疗方案是联合治疗。目前的联合方案主要包括5α-还原酶抑制剂和α受体阻滞剂联合使用，以及α受体阻滞剂和M受体阻滞剂联合应用。