结肠癌的靶向药物有很多种，如一线、二线药物等，根据病情、患者基因状态的不同选择合适的靶向药物。靶向药物总体主要有贝伐珠单抗、西妥昔单抗，三线药物中的瑞戈非尼、呋喹替尼等，总体上这些药物很安全，但也有一定的副作用。贝伐珠单抗即安维汀，会引起轻度血压的波动或升高，还会引起蛋白尿等。西妥昔单抗是作为另外一种机制用于晚期肠癌的靶向药，副作用主要是皮疹、痤疮、痱子等大面积病症，但患者都可耐受。
此外，靶向药物普遍的副作用为轻度的腹泻及发热，但较轻微，患者能够耐受。还有些靶向药会引起特异性程度较重的副反应，如手足综合征 ，即手、脚上长水泡，影响患者行走功能，但不会影响患者内脏的脏器功能，所以结肠癌的靶向药物相对安全。